成都中医药大学 药用辅料学 总复习资料

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1、一、 单选、填空 1、液体制剂分类——按分散系统分类：均相（单相）分散体系；非均相（多相）分散体系 2、HLB：3~8——适宜做W/O型乳化剂；8~16——适宜做O/W型乳化剂 3、亲水亲油平衡值HLB：HLB值越低，亲酯性越强；反之，亲水性越强 4、表面活性剂做增溶剂的机理：被增溶的药物以不同形式与胶束（胶团）相结合 5、聚氧乙烯分子量比例在70%以上者，即使浓度在10%以上，在常压下加热到100℃，也观察不到起昙现象 6、乳化剂的作用原理：降低界面张力（主流、相当于表面活性剂）、形成界面膜、形成电屏障 7、分类：天然乳化剂（高分子化合物；较强亲水性；形成O/W型乳剂；降低表面

2、张力的能力小）、合成乳化剂、固体乳化剂（O/W型、W/O型）、辅助乳化剂（类似于助溶剂，本身无乳化能力或乳化能力极低） 8、苯甲酸：pH值对苯甲酸类的抑菌作用影响大；pH2.5~4时效果最强 9、人体血浆渗透压相当于0.9%氯化钠溶液或5%的葡萄糖溶液的渗透压；低渗溶液—溶血；高渗溶液—细胞萎缩 10、甘露醇：很好的冻干充填剂，常为填充剂的首选 11、填充性：堆密度—粉体所占容器体积，反映产品规格大小，用密度表示 12、软膏基质分为：油脂性~（油脂类、类脂类、烃类）、乳剂性~（O/W型、W/O型）、水溶性基质 13、乳剂型基质分为：水包油型（O/W）乳化剂、油包水型（W/O）乳化剂

3、 14、一价皂：一部分硬脂酸与碱反应生成肥皂，作为乳化剂，另一部分存在于油相中，被乳化而分散成乳粒，由于其凝固作用可增加基质的稠度；三乙醇胺最常用 15、缓控释材料分类—根据作用特点：膜缓控释材料、骨架缓控释材料、增粘缓控释材料、阻滞缓控释材料 16、三大超级崩解剂：交联CMC-Na、交联CMS-Na、交联PVP；常加入微晶纤维素作为辅助崩解剂 17、靶向给药系统（TDDS）分类：被动靶向、主动靶向、物理化学靶向制剂 18、磷脂：根据载体材料的结构特性：棒状（在水中可形成双分子层，故能单独形成脂质体）、锥状（不能分散在水中，不能单独形成脂质体）、反锥状（分子为亲水性，在水中可形成胶团

4、，但不能单独形成脂质体，可与前两种中任一种共同形成脂质体） 19、分类：储库型（药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库，由控释膜或空是材料控制药物释放速率）、骨架型（药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材料中，由骨架材料控制药物的释放速率） 20、压敏胶分为异聚丁烯类、聚丙烯酸树脂类、硅橡胶 21、亚砜类：最早使用 二、 名词解释 1、药用辅料：药物加工成各种类型的制剂时，通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征的各种辅助物质，这些辅助物质称作~ 2、表面活性剂：在液体中仅加入少量即能是表面张力急速下降的物质——增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起

5、泡作用 3、胶束：表面活性剂分子缔合在一起形成缔合粒子 4、临界胶束浓度CMC：在一定温度和浓度条件下胶团有一定的分子缔合数，开始形成胶团时的浓度 5、昙点*：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂；需加热灭菌时需特别注意；起昙：由澄明变浑浊的现象，这个转变的温度成为浊点或昙点 6、增溶：药物在水中因加入表面活性剂（增溶剂）而溶解度增加的现象 7、防腐剂：能抑制微生物生长繁殖的化学物品；各类液体或半固体制剂—防腐剂；注射剂、滴眼剂—抑菌剂 8、临界相对湿度CRH：水溶性的物料粉末在较低相对湿度环境时一般不吸湿，但当相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度。 吸湿性大小

6、的衡量指标，CRH越小越易吸湿；一般选择CRH值大的物料做辅料 9、流动性：固体物料在一定外力作用下，粒子间相互作用所表现出的物料的一种整体性能 用休止角和流速表示 θ≤30休止角好，θ≤40基本满足流动性，θ≥40流动性差 10、稀释剂：用以增加药物重量与体积或分散主药以降低物料粘性，利于制剂成型和分剂量的赋形剂 11、吸收剂：用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂 12、甘露醇：无吸湿性（最大优点），在水中易溶， 13、黏合剂：若处方中原辅料无足够的黏性，则需加入某些具有黏性作用的辅料（固体粉末或溶液状态加入）以便于物料粉末聚结成颗粒或压缩成型，这类具有黏性作用的辅料称为~ 1

7、4、润湿剂：本身无黏性，但可以诱发待制粒压片物料的黏性，以利于制粒、压片的液体 15、崩解剂分类：①淀粉及其衍生物—吸水膨胀②纤维素类—吸水③表面活性剂—溶化④泡腾崩解剂—产气⑤其他类：胶类、粘土类、阳离子交换树脂、酶类 16、成膜材料主要有纤维素类和聚丙烯酸树脂类 17、药物与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中，使用时借抛射作用使内容物呈雾状、泡沫状或其他形态喷出的剂型，气雾剂中使用的具抛射作用的辅料称为抛射剂 18、增黏型：在液态药物中加入增粘剂，可以达到延长药物疗效的目的；水溶性高分子材料；明胶、阿拉伯胶、CMC-Na 19、透皮促进剂：所有能够提高药物透皮速度

8、或增加药物透皮量的物质 三、 简答 1、液体制剂特点：①吸收快，作用迅速②服用方便，易于分剂量，尤其适用于婴幼儿和老年患者③能减少某些药物的刺激性④固体药物制成液体制剂后，能提高生物利用度；油性药物制剂成乳剂后吸收好⑤给药途径广泛 2、分散介质的选用：①根据分散介质本身性质进行选择②根据药物理化性质进行选择③根据药物给药途径进行选择④根据药物剂型进行选择⑤根据其他因素进行选择 3、增溶剂的选择：①增溶剂的性质（碳氢链越长，CMC越小，增溶效果越好；HLB值越低，亲酯性越强、反之，亲水性越强；昙点）②增溶剂的用量③增溶效果的影响（增溶剂发热种类：非离子型>离子型；药物的性质：药物的性质与

9、非离子型增溶剂性质相近为好，与离子型增溶剂性质相反为好；温度：Krafft点-离子型）④增溶剂对药物吸收的影响⑤增溶剂的使用方法⑥增溶剂的毒、副作用 4、乳化剂的选用：①根据乳剂的类型选择②根据乳剂给药途径选择：口服乳剂一般为O/W型；可供静注的只有卵磷脂和泊洛沙姆188；一般表面活性较强的物质，可以引起刺激，是使用者产生过敏和皮炎，不宜使用③根据乳化剂性能选择④混合乳化剂的选择：HLB加和性仅适用于非离子型表面活性剂；阴阳离子不可混合使用 5、选用：一般原则①选用安全、有效、稳定的优良防腐剂②严格控制防腐剂的适用范围和用量（控制使用范围、不用或少用、静脉用或脊椎腔用注射剂或眼外伤用眼用制

10、剂不得添加抑菌剂）③充分考虑溶液pH值对防腐效果的影响④充分考虑制剂中成分与防腐剂的相互作用（协同作用、拮抗作用）⑤充分考虑防腐剂与包装容器之间的相互作用⑥采用复合防腐剂⑦选择防腐剂应注意的其他问题（考虑防腐剂的HLB，避免几种分散在油相中而不足以防止水相中微生物繁殖）无菌制剂中：①注射剂中防腐剂的选用②滴眼剂中防腐剂的选用 6、人体血浆渗透压相当于0.9%氯化钠溶液或5%的葡萄糖溶液的渗透压；低渗溶液—溶血；高渗溶液—细胞萎缩5%葡萄糖溶液不良反应=15倍0.9%氯化钠溶液；因加热产生五羟糠醛 + 一种有色物质 7、影响经皮吸收的因素：①基质的性质对吸收的影响（基质的种类、基质的pH值、

11、基质对药物的亲和力、基质对皮肤的水合作用）②药物性质对吸收的影响③皮肤条件对吸收的影响（皮肤部位、皮肤的状况、皮肤的温度与湿度）④附加剂对吸收的影响（表面活性剂、渗透压促进剂）⑤其他因素对吸收的影响 8、选用：①应根据药物的性质：药物若是脂溶性的，选用水溶性的基质较好；药物若是水溶性的，选用脂溶性的基质较好②应根据用药目的选择适宜的栓剂基质：局部作用—水溶性基质；全身作用—脂溶性基质 9、与软膏比较：①栓剂有一定的形状②栓剂有一定的硬度③栓剂有一定的重量④栓剂无乳剂性基质⑤水溶性基质有其特有种类⑥油脂性基质有其特有种类 10、透皮促进剂特性：①具有单向和可逆的降低皮肤屏障的作用 ②有良好

12、的生物相容性 ③具备与药物及其他附加剂的相容性 ④无药理活性，且无色、无臭、无味 ⑤价廉易得 四、 计算 1、冰点降低数据法：血浆冰点值为-0.52℃ W=(0.52-a)/b a：药物溶液冰点下降度数 b：用以调节的等渗剂1%溶液的冰点下降度数 W：配制等渗溶液需加入的等渗调节剂的百分含量 2、置换价(DV)：药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价 f=DV=W/[G-(M-W)] G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量 五、 常用辅料 水：【性质】无色、澄明、无臭的液体；

13、能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例互溶；能溶解药材中的生物碱盐、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素 【种类】饮用水：自来水公司供应的自来水或深井水—原水，不能直接用于制备或试验用水 纯净水：饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制的的供药用的水 注射用水：纯化水经蒸馏所得的水 灭菌注射用水：注射用水依照注射剂生产工艺制备所得的水 乙醇：【性质】沸点78.3℃，乙醇/水共沸液的最低沸点78.15℃，为半极性溶剂 【作用】浸提溶剂、溶剂、防腐剂（含量20%以上） 聚山梨酯类：聚氧乙烯脱水山梨醇酯脂肪酸，商品名——吐温，非离子型表面活性剂 聚山梨酯80

14、：吐温80【性质】在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶；HLB=15；毒性很小；常用量：0.5%~1% 【用途】增溶剂、乳化剂、分散剂、稳定剂 泊洛沙姆：商品名：普流罗尼克；非离子型表面活性剂；聚氧乙烯分子量比例在70%以上者，即使浓度在10%以上，在常压下加热到100℃，也观察不到起昙现象 【用途】乳剂、片剂、软膏剂、混悬剂、控释制剂的软化剂 泊洛沙姆188（普流罗尼F-68）【性质】在水或乙醇中易溶；具有一定的起泡性 【用途】是目前使用在静脉乳剂中的合成制剂之一；分散剂、乳化剂而共乳化剂、增溶剂、片剂润滑剂、润湿剂、缓控释制剂的骨架材料、滴丸制剂的基质 【使用注意】滴丸基质选用冷凝

15、液时不能用液状石蜡，需用二甲基硅油，因其表面张力小，可减小黏滞力 阿拉伯胶【性状】天然多糖；较强的水溶性及较低的溶液黏度；结构上带有酸性基团，溶液的自然pH值也呈弱酸性 【用途】乳化剂、助悬剂、缓释制剂、微囊囊膜材料、黏合剂；可用于制备O/W型乳剂 【注意】因阿拉伯胶黏度较低，单独使用制成的乳剂容易分层，故常与西黄芪胶合用，比例15:1（西）最适宜；阿拉伯胶常含有氧化酶，可将胶浆液预先于80℃加热30min以破坏氧化酶 苯甲酸【用途】pH值对苯甲酸类的抑菌作用影响大；pH2.5~4时效果最强，一般用量为0.03%~0.1%；苯甲酸的防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力则较尼泊金类强，将二

16、者联合应用防霉及防发酵效果较理想 苯甲醇【使用注意】有一定的溶血作用，只能用于皮下或肌肉注射，禁止用于儿童肌内注射；贮存过程中可能产生苯甲酸、苯甲醛等不溶物而影响注射液的澄明度 聚维酮（PVP）【性质】流动性好，有吸湿性，化学性质稳定，溶于水、乙醇和三氯甲烷，不溶于乙醚和丙酮；水溶液具有一定的黏度，其黏度用K表示，10%以下浓度的溶液其黏度与水基本相同，表示为K=10；当浓度大于10%时，溶液黏度随浓度增加而增加，黏度高低与分子量大小成正比。K值范围10~95 【用途】其溶液在片剂湿法制粒过程中作为黏合剂使用；口服或非肠道给药中可作为增溶剂，加速难溶物质溶出；可作为包衣材料；亦可作局用

17、药和口服混悬剂中助悬剂、稳定剂、增稠剂 【使用注意】水溶液易生长霉菌，需加抑菌防腐剂；与水杨酸钠、水杨酸】苯巴比妥、鞣质及其他某些化学物质在溶液中可形成分子加合物，作中药注射液中使用时应尽除去鞣质 羟丙基纤维素（HPC）：低取代~作为片剂的黏合剂湿法制粒5%~20%，亦可用于直接压片5%~20% 羟丙基甲基纤维素（HPMC）【性质】易流动粉末，能溶于60℃以下任何pH值的水，能溶于任何pH的胃肠液，具有极优良的成膜性能，所成膜透明坚硬，包衣时没有粘结现象 【用途】成膜材料、黏合剂、崩解剂、阻滞剂、助悬剂、控释剂、致孔剂、包衣材料；口服制剂作为片剂黏合剂；薄膜包衣和缓控释片剂的骨架材

18、料 高粘度型号者（Methocel K系列）多用作制备混合材料骨架缓释片、亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂和控释剂；低粘度型号者（Methocel E系列）多用作缓释或控释制剂的致孔剂 羧甲基纤维素钠（CMC-Na）黏性较强，常用于可压性较差的药物，但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限；可用于口服、局部以及注射用制剂，滴眼液中可做增稠剂 羧甲基淀粉钠（CMS-Na）【性质】有较强的吸湿性，吸水能力强，能吸收其干燥体积30倍的水分，但不完全能溶于水，不溶于乙醇、乙醚等有机溶剂;吸水膨胀作用非常显著吸水后可膨胀至原体积的300倍，有时出现轻微的胶黏作用 低取代-羟丙基纤维素（L-HPC）【性质

19、】极易溶于水、易溶于乙醇；略溶于乙醚；性质稳定，溶液可高压灭菌 【用途】矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂、稳定剂和助溶剂 聚丙烯酸树脂类聚合物：国外商品：Eudragit E型—胃溶型；I、S型—肠溶型；国内开发：Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型—肠溶型；Ⅳ型—胃溶型；成膜性能好，安全无毒，在体内不被吸收 Eudragit L100：与同类型的聚丙烯酸树酯Eudragit S100以不同比例混合后可调节药物的溶出速率，制备缓释片剂 Eudragit S100：在pH值6~7范围内溶解，加入Eudragit L100可调节药物溶出速率，达到缓释目的 聚丙烯酸树酯Ⅲ：成膜性、膜的光泽较Ⅱ号好，但在包

20、衣过程中片剂易黏结，因此常用Ⅱ号和Ⅲ号树脂的混合液包衣 明胶【制法】酸法、碱法、酶法；按制法分为酸法明胶（A型明胶）、碱法明胶（B型明胶）、酶法明胶 【性质】不溶于冷水，但能溶胀；溶于热水，形成澄明溶液；能吸收自身重量5~10倍甚至更多的水分而溶胀 【使用注意】①使用时需加防腐剂②明胶在等电点附近，其溶解度、折光率、熔点都发生突变，并且此时黏度最低③不能在40℃以上长期加热，不能与过量的酸（pH2以下）或过量的碱（pH10以上接触） 凡士林【性质】化学性质稳定，不易酸败，无刺激性，有适宜的黏稠性和涂展性，是理想的软膏基质；有白凡士林和黄凡士林之分，人体对白凡士林几乎无过敏反应，在药

21、物制剂时首选此类凡士林 【使用注意】①油腻性大，涂于皮肤有不舒服的感觉，容易玷污衣物②吸收水分的能力，仅能吸收其重量5%的水分，不适用于急性而有多量渗出液的患处③常与羊毛脂等合用增加其吸水性 液体石蜡：主要用于调节软膏的稠度，最宜用调节凡士林基质的稠度 羊毛脂：有强的吸水性，可吸水150%，形成乳剂型基质，不易酸败，特别适于含水软膏剂的制备 可可豆脂【性质】主含可可碱，熔点31℃~34℃，分为四型，其中β型最稳定 【用途】最早使用的天然油脂，用作栓剂基质，是发炎基质的极好润滑剂和透皮促进剂，时软膏和霜剂的优良基质 【使用注意】通常应缓缓升温加热待2/3熔化时停止加热，用余热使其全部熔化，以免β型晶体转型影响栓剂成型 聚乙二醇6000（PEG6000）：目前较为理想的一类水溶性基质，极易与药物熔融成固体分散体，故适于药物的溶解、熔融、滴制和成型 乙基纤维素（EC）：【应用】用于制不溶性备骨架型缓释片（水溶性药物适用）、膜控材料—微囊骨架材料；用于制备缓控释包衣制剂（乙基纤维素的水性分散体包衣：一种固体含量且黏度低的水性分散体）