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1、哌拉西林他哩巴坦临床用药细那么
1、抗菌谱及抗菌活性2、适应证
3、作用机制4、药代动力学和药效动力学
5、用法和用量1、抗菌谱及抗菌活性
抗菌谱广，覆盖G+/G-/厌氧菌/肠球菌•对大肠埃希菌（包括ESBLs+）和肺炎克雷伯菌（包括ESBLs+） 的敏感率仅次于碳青霉烯类
.对绿脓杆菌抗菌活性强.对葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）抗菌活性强
.对厌氧菌抗菌活性确切.覆盖肠球菌
2、适应证.下呼吸道感染
• 泌尿道感染（混合感染或单一细菌感染）.腹腔内感染
.皮肤及软组织感染细菌性败血症
• 妇科感染中性粒细胞减少症患者的细菌感染骨
.与关节感染.多种细菌混合感染；治疗多种细
2、菌混合感染，以及怀疑感染部 位(腹腔内、皮肤和软组织、上下呼吸道、女性生殖系统)存在 需氧菌和厌氧菌的感染。
3、作用机制
(1) B -内酰胺抗生素通过两个机制起到抑制细菌细胞壁合成的 作用。
一是抑制转肽酶，使细菌细胞壁合成受阻二是通过与青霉素结合蛋白的结合，致细菌细胞破裂。
(2) 8-内酰胺酶抑制剂与细菌产生的B -内酰胺酶结合，使其 失活，抑制其对8-内酰胺类抗生素结构的破坏4、药代动力学和药效动力学
(1)基本参数:
工程
哌拉西林
他嗖巴坦(三嗖巴坦)
血浆峰浓度
(复合制剂4. 5g)
298ug/ml
33. 8ug/ml
血浆蛋白结合率
21%
3、
23%
半衰期
lh左右
lh左右
体内分布
广泛，包括前列腺，炎 症时脑脊液
广泛，包括前列腺，炎症时脑 脊液
排泄
69%以原型由肾脏排泄
80%以原型由肾脏排泄,30%在 体内水解为无活性代谢产物
(2)组织分布:
组织名称
哌拉西林浓度
血清(4. 5g)
46. 8ug/mL
皮肤(4. 5g)
94.2ug/mL
盆腔附件，阑尾(4. 5g)
26.5ug/mL
肠黏膜(4. 5g)
31. 2ug/mL
胰腺(mg/kg)
22. 5ug/mL
胆总管胆汁(4. 5gl.2h)
630.4ug/mL
胆囊胆汁(4. 5gl.
4、2h)
342.3ug/mL
胆囊壁(4. 5gl.4h)
49.3ug/mL
肺(4. 5glh)
67. lug/mL
支气管分泌物(4. 5glh)
162.Oug/mL
前列腺(2. 25g)
12.7ug/mL
脑脊液(4. 5g)
14.lug/mL
松质骨
21.3ug/mL
皮质骨
18.7ug/mL
关节液
37. lug/mL
5、用法和用量
(1)静脉注射：缓慢静脉注射至少3-5分钟以上
(2)静脉滴注：滴注20-30分钟/瓶
(3)用量：每次剂量4.5g,每8小时或6小时一次
(4)疗程：
.根据感染严重程度和临床反响•常规
5、疗程为7〜10天
.急性感染，退烧或临床病症消除后48小时停药.医院获得性肺炎的推荐疗程为7-14天
• 儿童患者，推荐5-14天疗程
(5)肝功能不全：无需调整剂量
(6)肾功能不全：
• 肌酉干清除率 20-40ml/min4. 5gQ8h；肌肌清除率＜20ml/min4.5gQ12h
(7)血液透析患者：除医院获得性肺炎外，其他所有适应证的最大剂量为2. 25gql2h；医院获得性肺炎的最大剂量为2. 25gq8h
(注：因为血液透析可以清除给药剂量的30%-40%,所以血液透 析当天，每次透析操作以后，需要另外加用本品0.75g）。连续 非卧床腹膜透析（CAPD）患者不需要另外加用本品
（8）儿童：
•对于在2-9个月的儿童患者推荐剂量哌拉西林80mg/他哇巴坦10mg/每公斤体重，每8小时 一次。
.9月龄以上、<40kg,肾功能正常的患阑尾炎和/或腹膜炎的儿 童推荐剂量哌拉西林lOOmg/他哩巴坦12.5mg/每公斤体重，每8小 时一次。
• >40kg肾功能正常的儿童患者推荐接受成人剂量
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